正当市场翘首以待司美格鲁肽新增适应症何时获批，首款国产“减肥针”卡位上线。

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7月4日，华东医药公告称，公司全资子公司杭州中美华东制药有限公司（以下简称“中美华东”）收到国家药品监督管理局（NMPA）核准签发的《药品注册证书》，由中美华东申报的利拉鲁肽注射液肥胖或超重适应症的上市许可申请获得批准。此次获批的利拉鲁肽注射液商品名为利鲁平，规格/受理号为3毫升:18毫克（预填充注射笔）；3毫升:18毫克（笔芯）。

公告显示，利鲁平为人胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，与人GLP-1具有97%的序列同源性，被获批用于改善成年人2型糖尿病（T2DM）的血糖控制及肥胖或体重超重患者的治疗。目前，国内尚无针对利拉鲁肽注射液肥胖或超重适应症上市，由此，该产品成为了国内首款获批减重适应症的GLP-1抑制剂，即俗称的国产“减肥针”。

近几年，GLP-1抑制剂在减肥领域大放异彩，市场火热。GLP-1（glucagon-like peptide-1，胰高糖素样肽-1）是一种由人胰高血糖素基因编码，并由肠道L细胞分泌的肽类激素，可以促进胰岛素的合成和分泌，并抑制食欲，延缓胃内容物排空等。根据华东医药发布的公告，利拉鲁肽为GLP-1受体激动剂，与人GLP-1具有97%的序列同源性。

利拉鲁肽注射液的原研企业为诺和诺德公司，其糖尿病适应症于2009年获得欧洲药品管理局（EMA）批准，2010年获得美国食品药品管理局（FDA）批准，2011年在中国获批上市，商品名为诺和力。原研利拉鲁肽注射液的肥胖或超重适应症于2014年获得FDA批准，2015年获得EMA批准，但截至目前该适应症尚未在国内获批。

近年来，随着经济快速发展和人们生活水平的改善，我国肥胖患者数量显著增加，据《中国居民营养与慢性病状况（2020）》报告显示，有超过50%的成年居民超重或肥胖。中信证券测算，GLP-1药物用于减肥后，2030年的市场规模将达到383亿元。作为国内首款获批的GLP-1“减肥针”，这一药物有望满足更多肥胖和超重患者的用药选择。华东医药也在利拉鲁肽注射液项目（含糖尿病适应症、肥胖或超重适应症）上投资不小，截至目前研发投入约为3.21亿元。

不过，尽管华东医药的利拉鲁肽注射液在减肥适应症上拔得头筹，但面对全球GLP-1赛道的竞争白热化，“首款获批”并不能充分保证其市场前景光明。

根据药代动力学特性，GLP-1受体激动剂可分为短效、中效、长效制剂三大类。短效制剂如一日三次的贝那鲁肽、艾塞那肽等；中效制剂如一日一次的利拉鲁肽、利司那肽等；长效制剂，即每周打一次的周制剂，有司美格鲁肽、度拉糖肽。业内专家表示，不同的作用频率，直接影响的是患者的依从性。“利拉鲁肽每日一次，司美格鲁肽每周一次。从使用便利性考虑，利拉鲁肽不及司美格鲁肽，这也是影响未来产品推广的重要因素。”

可作为对比的，是近期“红遍全球”的司美格鲁肽的市场表现。2023年一季度，诺和诺德的营收为533.67亿丹麦克朗（约78.3亿美元），其中，糖尿病和肥胖业务收入为488亿丹麦克朗（约71.6亿美元），司美格鲁肽三个剂型合计为285.59亿丹麦克朗（约41.9亿美元），占公司一季度总营收的53%。

同时，GLP-1类药物的安全性目前正充满争议。6月26日，辉瑞宣布终止旗下GLP-1R小分子激动剂项目Lotiglipron的后续研发，理由为“基于I期药物相互作用研究的药代动力学数据，以及正在进行中的I期和II期研究中患者转氨酶升高的结果”，换言之，这一药物可能危及肝脏安全。6月22日，欧盟药品监管局（EMA）对司美格鲁肽、利拉鲁肽等GLP-1药物可能存在致甲状腺癌风险提出审查警告并要求相关药企于7月26日前补充说明，涉及药企包括诺和诺德、礼来、赛诺菲和阿斯利康。此前活性司美格鲁肽也被美国药品管理局（FDA）给予了黑框警告，指出有甲状腺癌家族史的患者不应服用该药物。黑框警告是FDA可以对药物发出的最高级别警告。

“除了致癌风险外，GLP-1药物研发已成一片红海。”业内专家表示，尽管GLP-1类药物的市场前景足够广阔，研发壁垒不高，但目前全球约有180余种GLP-1药物在研。“想要在众多的玩家中脱颖而出，药物的效果绝对是最有力的竞争武器。当众多产品一起卷进同一股洪流中，如果挑战者没有差异化优势，也很难在赛道中脱颖而出。”

记者注意到，近日，诺和诺德的司美格鲁肽注射液也向国家药监局提交了上市申请，根据其临床进展，推测提交适应症为用于减肥。同时，药物巨头礼来、辉瑞、安进、诺华、武田制药、勃林格殷格翰等均有产品正在研发。由于诺和诺德的利拉鲁肽在中国已过专利保护期，远大医药、通化东宝、翰宇药业也提交了利拉鲁肽的上市申请。

图片来源：华东医药

（来源：北京日报客户端 | 记者 袁璐）